現代高效園藝業中除草劑正扮演著日益重要的角色。常用的除草劑有草甘膦、草丁膦、阿特拉津、溴苯腈等。
通過基因工程技術來提高作物對除草抗性的策略主要有兩個：壹是導入編碼特定除草劑作用的靶酶或靶蛋白基因，產生過量靶酶，或導入突變基因，使產生的靶蛋白對該除草劑敏感性發生改變，而獲得對該除草劑抗性，如抗草甘膦的番茄、油菜、大豆等；
二是導入表達產物可使除草劑解毒的基因，如抗PPT的番茄、馬鈴薯、苜蓿等。抗除草劑轉基因作物種植面積居所有轉基因作物面積的首位。