西達本胺,抗癌新藥,中國自主知識產權,已經量產,廣泛用於臨床治療。西達本胺是全球首個獲準上市的亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶口服抑制劑,也是中國首個授權美國等發達國家專利使用的原創新藥。
西達本胺的主要靶標是針對著與腫瘤發生和發展高度相關的第Ⅰ大類HDAC亞型。西達本胺通過對特定HDAC亞型的抑制及由此產生的染色質重構與基因轉錄調控作用(即表觀遺傳調控作用),抑制淋巴及血液腫瘤的細胞周期並誘導腫瘤細胞雕亡;誘導和增強自然殺傷細胞(NK)和抗原特異性細胞毒T細胞(CTL)介導的腫瘤殺傷作用及抑制腫瘤病理組織的炎癥反應,不僅能直接貢獻於對T淋巴瘤中循環腫瘤細胞及局部病竈產生療效作用,同時也可能應用於誘導和增強針對其他類型腫瘤的抗腫瘤細胞免疫的整體調節活性。此外,研究提示,西達本胺通過表觀遺傳調控機制,具有誘導腫瘤幹細胞分化、逆轉腫瘤細胞的上皮間充質表型轉化(EMT)等功能,進而在恢復耐藥腫瘤細胞對諸如鉑類、紫杉醇及拓撲異構酶II抑制劑類藥物的敏感性和抑制腫瘤轉移、復發等方面發揮潛在抗腫瘤作用。