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富馬酸阿奇黴素的詳細信息

目前阿奇黴素的生物利用度,包括片劑、膠囊劑、分散片、顆粒劑、糖漿劑和腸溶制劑,為37%,遠低於羅紅黴素(55%)和克拉黴素(45%)。由於其血藥濃度低,依靠阿奇黴素特殊的藥代動力學特征,即細胞內藥物濃度遠高於血漿藥物濃度,以及持久的抗生素後效應,只需服藥三到五天即可維持十天的治療效果,因此實際治療周期與常規抗生素相同。阿奇黴素在使用過程中,給藥周期與治療周期存在差異,不符合人們壹般的用藥習慣,患者往往會不滿意,影響使用。即使口服阿奇黴素三天,很多患者也因為癥狀不明顯而不敢停用,改用其他藥物。然而,當他們最終康復後,卻認為阿奇黴素療效差,以至於在產品評價中出現了歷史上罕見的奇怪現象,即專業評價高(專業人員正確使用),患者反應壹般(由於普通患者用藥習慣的誤導)。也可能與阿奇黴素本身的缺陷有關,即血藥濃度低、起效慢是時間依賴性藥物。

富馬酸阿奇黴素是全新設計和精心研究的新壹代超級抗生素。它采用化學合成、生物制藥、物理制藥等學科的綜合研究,從根本上解決了阿奇黴素各種劑型的幾個常見缺陷。藥效增強1倍以上,臨床療效提高50%以上,恢復療程縮短40%左右,胃腸道和肝臟副作用降低近50%。特別適合老人和小孩。是目前國內外唯壹成功研究高生物利用度的阿奇黴素制劑。通過對富馬酸阿奇黴素的研究,本研究解決了以下問題:

①阿奇黴素快速吸收的部位和方法——服藥後1.2小時內血藥濃度迅速達到峰值,血藥濃度峰值幾乎是輝瑞阿奇黴素片的2倍(達到400ng/ml以上),總生物利用度預計達到普通阿奇黴素的1.40%;

②治療效果;可提高原適應癥的有效率和治愈率,並可能因血藥濃度升高而擴大敏感菌範圍,增加藥物適應癥;

③衰老;在對照研究中,阿奇黴素片在輝瑞的達峰時間不到4小時,而富馬酸阿奇黴素片只需1小時即可達峰,最大濃度已超過近100%。臨床用藥(富馬酸阿奇黴素片)在2小時內顯示出突出的療效,特別是對上呼吸道感染,主要是由於血藥濃度升高,遊離阿奇黴素大幅增加,從而提高療效;

④社會學的進步;富馬酸阿奇黴素片的Cmax高於MIC和MPC(無菌落形成濃度);

⑤藥效學的改善;原阿奇黴素為時間依賴性抗生素,其抑菌作用為血藥濃度高於MIC時間臨界值40%左右,高於60%則變為殺菌作用。常規濃度依賴性抗生素Cmax/MIC為8-12,有效率為90%,滿意療效應大於10。但富馬酸阿奇黴素片的Cmax是翻倍的,對致病菌的殺傷力越強越快。

據檢索,國內外尚無阿奇黴素高生物利用度的成功研究。早在20世紀90年代,美國輝瑞公司為突破低生物利用度的限制,對口服阿奇黴素進行了多次研究,包括胃酸破壞對吸收的影響、用液相色譜和效價加交叉測定法檢測血液中的阿奇黴素、用免疫印跡法確定阿奇黴素的吸收部位、腸溶制劑的研究等。,但均未能提高制劑的吸收。自1998以來,山東誠創醫藥科技發展有限公司進行了大量體內外研究,成功研制出新藥富馬酸阿奇黴素片(250mg),商品名為宋軼。生產廠家:德州德耀藥業有限公司國藥標字H20030266。產品包裝:6片/盒。並已在中國申報發明專利(富馬酸阿奇黴素原料藥已申報專利,富馬酸阿奇黴素組合物已獲國家知識產權局授權)。並且有計劃將該項目申報為國際專利。

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