2.同時,該藥是胃癌靶向藥物中唯壹的口服制劑,可有效提高患者的依從性,顯著降低治療費用。高度選擇性競爭細胞中VEGFR-2的ATP結合位點,阻斷下遊信號轉導,抑制腫瘤組織中的血管生成。
3.2014 12 13我國自主研發的治療晚期胃癌的小分子靶向藥物“甲磺酸阿帕替尼片”獲國家美國食品藥品監督管理局批準上市。
擴展數據:
甲磺酸阿帕替尼片的註意事項
首先,出血:
1和VEGFR抑制劑可能會增加出血的風險。在阿帕替尼的II期和III期臨床研究中,排除了有消化道出血傾向的患者,未發現本品與安慰劑組相比顯著增加出血風險。但仍應提醒臨床醫生密切註意用藥。
2、?華法林抗凝患者應常規監測凝血酶原時間(APTT)和國際標準化比值(INR),並註意出血的臨床體征。壹旦出現出血跡象,應及時停藥。
二、心臟毒性:
臨床研究觀察到,服用阿帕替尼可能會導致心電圖異常,包括QT間期延長或竇性心動過緩。已知有QT間期延長史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或患有相關基礎心臟病、心動過緩和電解質紊亂的患者應慎用本品。用藥期間應註意密切監測心電圖和心功能。出現3/4級不良反應,建議暫停用藥;
三、肝毒性:
肝功能嚴重異常的患者禁用。當患者出現3/4級轉氨酶和總膽紅素升高時,建議停藥,同時需要監測血清轉氨酶和總膽紅素,直至其水平明顯下降後再恢復用藥;如果恢復用藥後再次出現3/4級不良反應,可降低壹個劑量後繼續用藥(見用法用量)。如果不良反應持續,建議停藥。
第四,血壓升高:
1,高血壓是VEGFR抑制劑最常見的不良反應之壹。在臨床研究中,觀察到服用阿帕替尼可引起血壓升高,壹般為輕至中度,壹般在服藥後2周左右出現。常規降壓藥壹般可以控制。
2.用藥期間應定期監測血壓的變化,必要時應在專科醫生的指導下降低血壓或調整本品劑量。如出現3/4級血壓升高,建議暫停用藥;
五、蛋白尿:
1,蛋白尿是VEGFR抑制劑最常見的不良反應之壹。在臨床研究中觀察到,服用阿帕替尼可引起蛋白尿,因此在腎功能不全的患者中使用時應仔細和密切監測。
2.建議患者定期檢查尿常規,如服藥前兩個月每兩周1次,以後每四周1次。出現蛋白尿時請及時就醫。如出現≥2級蛋白尿,建議停藥;
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