靶向釋放:利用針對靶組織或器官的酶或pH的差異，實現前藥的靶向水解，從而提高作用的選擇性。
抗腫瘤藥物研究中的酶-前藥療法:將酶(不在體內)選擇性地放入(抗體導向或受體導向)或表達(基因導向)靶組織，前藥水解釋放細胞毒性藥物分子。
提高生物利用度
設計實現控制代謝的軟藥，如瑞格列奈和那格列奈，具有起效快、藥效時間短的優點，能有效控制餐後血糖升高，避免低血糖和肥胖的副作用，合理調整血糖水平，因此被稱為像胰島壹樣思考的藥物。藥代動力學篩選
臨床前藥代動力學的評估越來越早地參與到藥物開發和研究的過程中:
體外藥效學-體內藥效學-安全性-藥代動力學
體外藥效學-藥代動力學-體內藥效學-安全性
類似於高通劑量藥效學篩選技術的發展，高通劑量藥代動力學篩選方法也正在建立和應用。同樣，為了提高藥物設計的科學性，開發了計算機輔助虛擬篩選技術，建立並優化模型，通過模型進行虛擬篩選，如發現了降脂新藥恩澤替貝。藥代動力學虛擬篩選技術也受到了藥學工作者的重視。