將抗蟲植物的抗蟲基因用限制性內切酶“切下”，導入棉花基因中，再用酶將抗蟲基因與棉花基因連接起來，最後培養成植株，得到的棉花就是抗蟲棉。
抗蟲棉分為轉基因單價抗蟲棉和轉基因雙價抗蟲棉。 轉基因單價抗蟲棉是將壹種細菌來源的、可專門破壞棉鈴蟲消化道的Bt殺蟲蛋白基因經過改造，轉到了棉花中，使棉花細胞中存在這種殺蟲蛋白質，專門破壞棉鈴蟲等鱗翅目害蟲的消化系統，導致其死亡，而對人畜無害的壹種抗蟲棉花。
其核心技術於1995年申請國家發明專利，1998年正式授權，2001年該專利被國際知識產權組織及國家知識產權局授予發明專利金獎。它標誌著我國成為繼美國之後，世界上獨立自主研制成功抗蟲棉的第二個國家。
抗蟲棉之所以抗蟲，是因為外源Bt基因整合到棉株體中後，可以在棉株體合成壹種叫δ-內毒素的伴孢晶體，該晶體是壹種蛋白質晶體，被鱗翅目等敏感昆蟲的幼蟲吞食後，在其腸道堿性條件和酶的作用下，或單純在堿性條件下，伴孢晶體能水解成毒性肽，並很快發生毒性。
毒性發作的大致過程是，δ-內毒素被昆蟲取食後，在昆蟲中腸內溶解為前毒素，經中腸蛋白酶水解，釋放出活力片段。活力片段穿過圍食膜，與中腸上皮細胞刷狀緣膜的受體結合，進壹步插入膜內，形成孔洞或離子通道。引起離子滲透，水隨之進入中腸細胞，導致細胞膨脹破裂。
另外，離子梯度的破壞，也擾亂了中腸內正常的跨膜電勢及酸堿平衡，影響養分的吸收。使幼蟲停止取食、麻痹，最後死亡。由於人體和多數動物的胃腸是酸性的，因此，這類蛋白對人體和多數動物無毒。