，俗稱食欲抑制劑。該藥物對慢性體重管理的作用可能是通過介導下丘腦釋放兒茶酚胺來減少食欲和食物消耗，但其確切機制尚不清楚。托吡酯在慢性體重管理中的確切機制尚不清楚。其藥理作用包括誘導神經遞質γ-氨基丁酸活性增加，調節電壓門控離子通道，抑制AMPA)/硫酸鉀鎂興奮的谷氨酸受體或抑制碳酸酐酶。這些作用可能與同時抑制食欲和增加飽腹感有關。1)減肥藥市場前景廣闊。在20世紀，肥胖已經成為最重要的公共衛生挑戰之壹。肥胖與代謝綜合征(心血管危險因素，包括高血壓、脂肪代謝紊亂和胰島素耐受)密切相關，可縮短壽命。據估計，三分之二的美國人超重或肥胖。此外，隨著發展中國家越來越多地采用西方飲食和生活方式，肥胖患者的數量將進壹步增加。據世界衛生組織估計，全球超重和肥胖人數已超過6543.8+0.4億。2)競爭產品少:很多種類的減肥藥退出市場，醫生很難有更多的治療選擇。專家表示，持續減掉至少5%的體重，可以降低肥胖以及與肥胖相關的心血管疾病和糖尿病的風險。根據監管部門發布的指導意見，減重5%只是減重的最低標準，而臨床醫生和患者的期望值更高，他們希望減重效果更明顯，即至少減重10%。在市場上可獲得的具有中等療效的藥物中，肥胖癥治療藥物的市場發展由於其耐受性差、安全性低和缺乏新的療法而基本上受到抑制。近年來，減肥藥的退市讓市場和新藥的研發雪上加霜。減肥藥的主要問題在於長期安全性。40年來，有5種減肥藥因存在安全隱患退出市場。其中最著名的兩種藥物，惠氏公司(被輝瑞收購)的龐迪明(芬氟拉明)和Redux(右芬氟拉明)在1997退出市場。這兩種藥物被發現會增加心臟瓣膜疾病的風險，僅壹年後就被撤出市場。最近雅培的美瑞蒂亞/還原替利(西布曲明)因可能導致心血管疾病而在2010被退市；施維雅公司的調解員在2009年被除名，因為它可能會導致心臟瓣膜疾病。賽諾菲的Acomplia (Limonaban)在2008年被除名，因為它可能會導致抑郁癥或自殺的想法。最廣泛使用的芬他明是苯丙胺類藥物的衍生物，由於價格低廉而非療效明顯或安全可靠，已經使用了幾十年。其他常用的減肥處方藥有脂肪酶抑制劑奧利司他(市面上的Xenical和非處方藥Alli)。由於奧利司他常引起胃腸道不適(如大便失禁或油便)，其進壹步使用受到限制。但隨著西布曲明在歐洲的退市，奧利司他成為該地區唯壹可以用於減肥的藥物。
在中國市場，2009年6月5438+10月，因心臟損害等嚴重不良反應，SFDA要求在全國範圍內禁止生產、銷售和使用鹽酸芬氟拉明片及其原料。2010 10 10月30日，SFDA發布通知，決定停止在國內生產、銷售和使用西布曲明制劑和原料藥。已經投放市場的藥品將由生產廠家召回並銷毀。這個通知結束了曲美為代表的西布曲明系列減肥藥在中國10年的銷售歷史。3)鹽酸芬特明托吡酯產品上市預期:肩負著拓展減肥藥物市場的重任。在FDA新批準的減肥藥中，Qsymi(鹽酸芬特明托吡酯制劑)最接近醫生和患者的預期，可以減輕65，438+00%的體重。然而，組合物中的托吡酯有出生缺陷(唇腭裂)的風險，增加劑量可引起嗜睡癥和感覺異常。為Qsymia制定的風險評估和減災對策(REMS)包括為育齡患者進行每月壹次的懷孕檢查，並在專門的郵購藥店分發。相反，Belviq更安全，耐受性更好，但平均減重只能達到3%~4%。根據美國緝毒署的申請時間表，Qsymia可能在2012年底前上市，目前處於正在生產的狀態，Belviq將在2013年初上市。5.國內上市及知識產權情況:鹽酸非他明和鹽酸非他明托吡酯緩釋膠囊國內無產品上市。托吡酯原料在中國已經進口。目前國內只有恒瑞制藥崗(2013.2)壹家企業申請了鹽酸非他明和鹽酸非他明托吡酯緩釋膠囊的新藥(均壹化藥)臨床應用。
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